Dipyridamole 67

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DIPYRIDAMOLE Le fait de Prescrire des Renseignements DESCRIPTION dipyridamole, USP is a inhibiteur de plaquette dcrit chimiquement Comme 2,2, 2, 2 - (pyrimidine-2,6-diyle 5,4- d 4,8-Dipiperidinopyrimido) dinitrilo-tetraethanol. Il a la formule structurelle suivante: Dipyridamole is a poudre cristalline jaune inodore, en Ayant obtenu non amer. Cest soluble Dans les Acides dilus, le mthanol et le chloroforme et insoluble Pratiquement Dans leau. Les Comprims de Dipyridamole USP, 25 mgs, 50 mgs ET 75 mgs verser ladministration orale contiennent 25 mg, 50 mg ET 75 mg de dipyridamole, USP, respectively. Les Inactifs Les de verser les Comprims Dipyridamole USP, 25 mgs, 50 mgs et 75 mgs. la cellulose microcristalline, povidone, crospovidone, le monohydrate de lactose, colloïdale le dioxyde de silicium, le magnsium stéarate, FDC Jaune 6 le lac en aluminium, la lécithine, le glycol polythylnique, lalcool polyen vinyle, le talc et le dioxyde de titane. PHARMACOLOGIE CLINIQUE Sur Croit Que la ractivit de Plaquette ET laction rciproque Avec Les surfaces de Cardiaques de valve prothtiques, rsultant Dans Le Temps de survie de plaquette anormalement raccourci, are ONU FACTEUR significatif Dans Les complications thromboemboliques se produisant in the Connexion avec le remplacement de valve du prothtique cabot. Sur un constat Que les comprims de dipyridamole rallongent le temps de survie de plaquette anormalement raccourci Dans Une manire dpendante de la dose. Dans trois essais Cliniques contrls randomiss involving 854 patients Qui avaient Subi le placement valve dunaire chirurgical du cabot prothtique, dipyridamole les comprims, Dans la combinaison with warfarine, un Diminu dvnements de lincidence thromboembolique post-in force de 62 91 Compars au treatment warfarine seul. dvnements de Lincidence thromboembolique Dans les patients Recevant la combinaison de comprims dipyridamole et de warfarine une vari de 1,2 à 1,8. Dans trois tudes amenageable involving 392 patients Prenant dipyridamole les comprims et coumarine Comme les anticoagulants, dvnements de lincidence thromboemboliques une vari de 2.3 6.9. Dans mes CES procs, lanticoagulant coumarine a t commenc heures et 24 Entre 4 jours post-in force et les comprims dipyridamole have t commencs Entre 24 heures ET 10 jours post-in force. La LONGUEUR de suite la DANS CES procs une vari de 1 2 ans. Les comprims de dipyridamole ninfluencent pas de temps de prothrombine ous de Measures dactivit Quand administr with warfarine. Mcanisme daction dipyridamole la consommation inhibé dadnosine Dans les plaquettes, endothelial les cellules et les érythrocytes in vitro et in vivo Dans linhibition se produit Dans Une manire dpendante de la dose LORs des concentrations thrapeutiques (0,5 1,9 mcg / mL). This inhibition a verser rsultat juin augmentation Dans les concentrations locales dadnosine qui joue sur LA2-rcepteur de la plaquette Plaquette AINSI adénylcyclase et stimulante la plaquette augmentante les 3 cycliques, 5 monophosphate de - adnosine (le CAMP) les levels. Via CE mcanisme, lagrgation de Plaquette is inhibé en rponse aux diffrents de relance tells Que le facteur dactivant de plaquette (PAF), le collagène et ladnosine diphosphate (ADP). Dipyridamole inhibé phosphodiestérase (PDE) Dans Les Tissus diffrents. Pendant Que linhibition de CAMP-PDE is des levels Faibles, thrapeutiques dinterdiction de dipyridamole les 3 cycliques, 5 mono-phosphate-PDE - guanosine (cGMP-PDE), en augmentant AINSI laugmentation Dans cGMP produit par EDRF (le facteur se dtenant endothélium tir, Maintenant identifi Comme loxyde nitrique). Hémodynamique Dans Les chiens, les doses intraduodnales de dipyridamole de 0,5 4.0 mgs / kg Ont produit des diminutions de dose mensonges De La Dans la rsistance vasculaire systmique et coronaire Menant aux diminutions Dans la tension systmique ET aux augmentations Dans le flux sanguin coronaire. Le commencement daction Tait Dans environ 24 minutes et les Effets se are conservs DEPUIS environ 3 heures. Les Effets Semblables have t observs Suite IV dipyridamole Dans les doses variant de 0,025 2,0 mg / kg. Dans mes lhomme les mmes Effets qualitatifs hémodynamiques have t observs. Cependant, ladministration intraveineuse aigu de dipyridamole may aggraver perfusion myocardique locclusion distale dartres Régional de PARTIELLE coronaires. Pharmacokinetics et Mtabolisme orale de dose Suite juin de comprims dipyridamole, Le Temps Moyen verser la concentration culminer HNE environ 75 minutes. Le dclin Dans la concentration de suite plasma dose de juin de comprims dipyridamole correspondent ONU modle de Deux compartiments. La demi-vie alpha (le dclin Suite initiale la concentration maximale) is environ 40 minutes. La demi-vie bta (le dclin terminale Dans la concentration de plasma) is environ 10 heures. Dipyridamole joindre aux protines is Hautement de plasma. Il transformer is par mtabolisme in the foie o Il Est conjugu Comme glucuronide non et excrt with la bile. INDICATIONS ET USAGE Les Comprims de dipyridamole, Comme une annexe de l'USP are aux anticoagulants coumarine Dans la prvention de complications thromboemboliques post-in force de remplacement de valve cardiaque. Contre-INDICATIONS Lhypersensibilit dipyridamole et nimporte Laquelle des Autres Composantes. PRCAUTIONS Gnral Maladie dartres coronaire dipyridamole un effet vasodilatateur et non tre utilis devrait with la prudence Dans les patients with la maladie dartres coronaire svre (par ex, langine ous instable rcemment linfarctus soutenu du myocarde). La douleur de poitrine Peut tre aggravé Dans Les patients with la maladie dartres coronaire sous-jacente Qui reoivent dipyridamole. Les lvations denzymes hpatiques et dchec hpatique have t annonces en association with ladministration dipyridamole. Dipyridamole devrait tre utilis Avec la prudence Dans les patients with hypotension Comme il may vasodilatation priphrique Produire. Essais de laboratoire dipyridamole a t associ aux enzymes hpatiques leves. Actions rciproques de mdicament Aucune titude daction rciproque de mdicament du mdicament pharmacocinétique na t conduct with the comprims dipyridamole. Les Renseignements Suivants have t obtenus de la Littérature. Sur un annonc Que dipyridamole AUGMENTE les levels de plasma et les Effets Cardiovasculaires dadnosine. Ladaptation de dosage dadnosine may tre ncessaire. Inhibiteurs de la cholinestérase dipyridamole may leffet antcholinesterase dinhibiteurs contrer cholinestérase, en aggravant AINSI potentiellement myasthénie. Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilit Dans les tudes Dans Lesquelles dipyridamole à administr Dans la nourriture aux souris (jusqu 111 semaines Dans les régles et les Femelles) et les rats (JUSQU 128 semaines Dans les régles et jusqu 142 semaines DANS LES Femelles), il ny Avait Aucune vidence de carcinogenèse li du mdicament. La plus dose haute administré Dans CES tudes (75 mgs / kg / jours) Tait, sur base de juin mg / m 2. dquivalent la orale dose humaine Quotidienne maximale recommande (MRHD) Dans Les Souris Et De Deux fois Le MRHD Dans Les rats. Les Preuves de Mutagénicité de dipyridamole with the systmes de cellule bactriens et mammifres taient ngatives. Il ny Avait Aucune vidence de fertilit diminue Quand dipyridamole a t administr au mle et aux rats aux doses orales jusqu 500 mg / kg / jours (environ 12 Fois le MRHD sur la base de juin mg / m 2). Une: réduction significative Dans Le Nombre de corpus lutea with la: réduction conséquente des implantations et des foetus vivants t, cependant, observer 1250 mg / kg (plus de 30 foie le MRHD de base sur de juin mg / m 2). Grossesse Effets de Teratogenic CATGORIE DE GROSSESSE B Les tudes de reproduction Ontario t excutes Dans les souris, les lapins et les rats aux doses dipyridamole orales de jusqu 125 mg / kg, 40 mg / kg et 1000 mg / kg, respectively (environ 1, 2 et 25 foie la dose orale de humaine quotidienne maximale recommande, respectively, la base sur de juin mg / m 2) et nont rvl Aucune vidence de mal au foetus en raison de dipyridamole. Il ny a, cependant, et adquate Aucune tude bien Contrle DANS LES FEMMES Enceintes. PUISQUE les tudes de reproduction danimal ne pas are Toujours prophtiques de la rponse humaine, dipyridamole devrait tre utilis pendant la grossesse si only ncessaire Clairement. MRES infirmires Comme dipyridamole is excrt in the lait humain, la prudence devrait tre Exerce Quand les comprims dipyridamole are administrs une femme infirmire. Utilisation de pdiatrie La scurit et lefficacit Dans la population de pdiatrie au-dessous de LGE de 12 ans nont pas t tablies. Ractions DFAVORABLES Les ractions dfavorables aux doses thrapeutiques are Minimales dhabitude et transitoires. Sur lutilisation à long terme de comprims dipyridamole les Effets Secondaires initiaux disparaissent dhabitude. Les ractions Suivantes Dans la Table 1 have t annonces Dans Deux procs de remplacement de valve du cabot tante Comparables dipyridamole les comprims et la thrapie warfarine warfarine Seul ou warfarine et placebo: La Table 1. Les ractions dfavorables have Annonc Dans 2 Procs de Remplacement de Valve du Cur Comprims de dipyridamole / Warfarin ractions des tudes dautres incontrles incluent la Diarrhé, le vomissement, le fait de faire partir et prurit. En plus, langine de poitrine t et il annonce Rarement y a eu des Rapports rares de dysfonctionnement de foie. Dans mes CES occasions RARES Quand les ractions dfavorables have t ous intolrables persistantes, ILS have cess sur le retrait de la mdication. Quand les comprims dipyridamole have t administrs warfarin concomitantly with, le saignement ntait pas, plus grande Dans la frquence ous la svrit Que ACDE A quand de observ warfarine un seul t administr. Dans les rares CAS, le saignement augmenter pendentif APRS UO Que la chirurgie a t observer. Dans le post-commerTadalistaation de lexprience de reportages, il y a eu des Rapports rares de ractions dhypersensibilit (tells Que les rougeurs, urticaire, bronchospasme svre et angioedème), loedme de larynx, la fatigue, la Malaisie, myalgie, larthrite, la Nause, la dyspepsie, paresthésie, lhpatite, thrombocytopénie, lalopcie, cholélithiase, hypotension, la palpitation et la tachycardie. SURDOSAGE En Cas de Loverdose relle ous souponne, Cherchez lattention mdicale ous contactez non Centre de Contrle de Poison immdiatement. La direction mdicale Prudente is essentielle. Bas-sur les Effets hémodynamiques connus de dipyridamole, les symptmes tells Que le sentiment Chaud, les rougeurs, le fait de suer, lagitation, le sentiment de faiblesse et de vertige se PEUVENT Produire. Une goutte Dans la tension et la tachycardie could be also tre observer. Le treatment symptomatique is recommand, en Incluant may-tre non mdicament vasopressor. Lavage gastrique devrait tre considr. Ladministration de drivs xanthine (par ex, aminophylline) may Inverser les Effets doverdose hémodynamique dipyridamole. Comme dipyridamole is Hautement la protine attaché, la dialyse ne sérums pas Probablement lavantage. DOSAGE ET ADMINISTRATION LUtilisation supplmentaire Dans la Prophylaxie de la thromboembolie APRS le Remplacement de Cardiaque Valve La dose recommande is 75 100 mgs Quatre Fois Tous les jours Comme annexe juin la thrapie warfarine ordinaire. Notez sil vous plat Que laspirine ne pas tre obole administré concomitantly with the Anticoagulants coumarine. COMMENTAIRE FOURNI Les Comprims de Dipyridamole USP, 25 mgs Sont orange, Autour, des comprims enduits du film debossed de lautre ct et is available Dans les bouteilles de: 100 comprims NDC 0527-1461-01 500 comprims NDC 0527-1461-05 1000 comprims NDC 0527-1461-10 Les comprims de Dipyridamole USP, 50 mgs are orange, Autour, des comprims enduits du film debossed de lautre ct et is available Dans les bouteilles de: 100 comprims NDC 0527-1462-01 500 comprims NDC 0527-1462 -05 1000 comprims NDC 0527-1462-10 Les comprims de Dipyridamole USP, 75 mgs are orange, Autour, des comprims enduits du film debossed de lautre ct et is available Dans les bouteilles de: 100 comprims NDC 0527-1463-01 500 comprims NDC 0527-1463-05 1000 comprims NDC 0527-1463-10 Le magasin 20 25C (68 77F) Voit USP la Temperature de Pice Contrle. GARDEZ HORS DE PORTE DES ENFANTS. Dispensez DANS LES rcipients SERRS, rsistants de la lumire Comme dfini Dans lUSP. Fabriqu Par: Lannett Company, Inc. Philadelphie, Pennsylvanie 19136 PRINCIPAL COMIT DTALAGE