Rosuvastatin 131

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Mieux connu comme: Crestor CommerTadalistaée par: AstraZeneca Plc. Indication Major: hyperlipidémie cholestérol élevé (hypercholestérolémie) Classe de drogue: HMGR Inhibitor ou statine Date de approbation de la FDA (Expiration de brevet): 2003 (2016) 2009 Chiffre d'affaires: 4,5 milliards de 1 Importance: Les ventes de Crestor sont la plus forte croissance parmi les statines. Les statines sont si omniprésents, les médecins ont même suggéré de les distribuer avec la restauration rapide. Voir: l'article Voir pharmaceutiques Médicaments pour plus d'informations sur d'autres médicaments et troubles Mécanisme d'action rosuvastatine est un inhibiteur de la HMG-CoA réductase (HMGR), un responsable de l'étape engagée dans la synthèse du cholestérol. Rosuvastatin, comme la plupart des statines, par l'intermédiaire d'un certain nombre d'interactions polaires avec la boucle cis de HMGR, résidus particulièrement Ser 684, Asp 690, Lys 691, Lys 692, et les interactions de liaison hydrogène entre Glu 559 et Asp 767 avec le O5-hydroxyle des statines. interactions Van der Waals entre Leu 562, Val 683, Leu 853, Ala 856 et Leu 857 de HMGR et structures cycliques hydrophobes de Rosuvastatin contribuent à la liaison ainsi. 2 Ces interactions aident rosuvastatine outcompete HMG-CoA réductase, le substrat de la HMGR, la liaison à HMGR. 3 Efficacité Pharmacokinetics rosuvastatine a la plus grande efficacité par rapport à d'autres statines à la même posologie. Au 5mg, les patients ont connu une réduction de 40 ou plus en LDL par rapport à des résultats similaires pour atorvastatine à des doses de 20mg. 4 Effets secondaires Bien que toutes les statines sont généralement considérés comme sûrs, rosuvastatine avaient un taux d'événements indésirables plus élevé rapporté que d'autres essais cliniques sur les statines. événements indésirables typiques incluent la faiblesse musculaire, des maux de tête étourdissements et légèrement augmentation de la créatinine kinase (CK) niveaux (une indication de dommages des muscles lisses des reins et), bien que ceux-ci sont communs à tous les statines (à l'exception des taux de CPK élevés qui ne se produit dans Atorvastatin . rosuvastatine et simvastatine) 5 Faits intéressants Rosuvastatin a fait les manchettes ces dernières comme étant à peu près équivalente à l'efficacité de Lipitor, mais réduit également le taux de crises cardiaques et accidents vasculaires cérébraux de manière significative. 6 Contrairement aux autres statines, la consommation de jus de pamplemousse n'a pas d'incidence la pharmacocinétique de la rosuvastatine. 7 8 études ont révèlent que ce que les Asiatiques semblent traiter rosuvastatine différemment que les membres des autres races avec C atteignant des niveaux AUC max et qui étaient plus de 2 fois supérieure. La FDA a par la suite annoncé que asians devrait prendre la moitié de la dose standard pour obtenir le même abaissement du cholestérol avantage. 9 Les Jist Les statines sont généralement considérés comme très sûrs et ont prouvé leur efficacité au cours des 15 dernières années. La rosuvastatine est le plus récent majeur statine à succès et a été conçu pour être pris à des niveaux inférieurs à ceux d'autres statines. Des études récentes ont indiqué rosuvastatine peut réduire le capot probable d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral, même si cela a été réfutée par certaines études. À vrai dire, avec les principaux statines comme le Lipitor se détacher de brevet dans la prochaine année ou deux, les sociétés pharmaceutiques sont à la recherche de nouvelles maladies qui peuvent être traitées par les statines encore brevetées comme rosuvastatine (brevet expire en 2016). Avec 4 milliards de chiffre d'affaires par an et Lipitor aller hors brevet en 2011, ce qui entraîne une baisse de prix spectaculaire statines génériques inondent le marché, ce qui prouve que la rosuvastatine réduit les crises cardiaques, etc. serait une valeur de plusieurs milliards de dollars. Il reste à voir si la réduction potentielle des affections cardiaques tout en prenant la rosuvastatine, si elle existe, peut être prouvé avec une signification statistique. Références http://www. reuters. com/article/idUSN2223558720100222 Istvan ES, mécanisme Deisenhofer J. structurelle pour l'inhibition de la statine de l'HMG-CoA réductase. Science. 2001 Mai 11292 (5519): 1160-4. PMID: 11349148 doi: 10.1126 / science.1059344 Corsini A, Maggi FM, Catapano AL. Pharmacologie des inhibiteurs compétitifs de la HMG-CoA réductase. Pharmacol Res. 1995 Jan31 (1): 9-27. PMID: 7784310 Weng TC, Yang YH, Lin SJ, Tai SH. Une revue systématique et méta-analyse sur l'équivalence thérapeutique des statines. 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